片劑的常用輔料

片劑是由兩大類物質構成的,一類是發揮**作用的**(即主藥) ;另一類是沒有生理活性的一 些物質,它們所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和潤滑作用,有時,還起到著色作 用,矯味作用以及美觀作用等,在藥劑學中,通常將這些物質總稱為輔料.根據它們所起作用的不同，常將輔料分成以下四大類

填充劑：稀釋劑(或稱為填充劑，Fil1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片；常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等；由壓片工藝、制劑設備等因素所決定，片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當的填充劑，將無法制成片劑，因此，稀釋劑在這里起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。 主要的稀釋劑包括以下幾種。

1、淀粉 ：比較常用的是玉米淀粉，它的性質穩定，價格便宜，吸濕性小、外觀色澤好，流動性差，可壓性差，與大多數**不起作用。若單獨使用，會使壓出的藥片過于松散。在實際生產中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性較強的**如對氨基水楊酸鈉、水楊酸鈉等能使淀粉膠化而影響制劑的崩解性能，因此，酸性較強的**應盡量避免使用淀粉。

2、 糖粉：糖粉系指結晶性蔗糖經低溫干燥粉碎后而成的白色粉末，其優點在于粘合力強，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀。糖粉為片劑優良的稀釋劑，兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質地疏松的**制片。糖粉具引濕性，純度差的糖粉引濕性更強，用量過多會使制粒、壓片困難，久貯使片劑硬度增加，崩解或溶出困難。除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。酸性或強堿性**能促使蔗糖轉化，增加其引濕性，故不宜配伍使用。

3、糊精：糊精是淀粉水解中間產物的總稱，其化學式為(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物約為80%，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。習慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精)，即具有較強的粘結性，使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩；同理，在含量測定時如果不充分粉碎提取，將會影響測定結果的準確性和重現性，所以，很少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。與淀粉配合用作填充劑，兼有粘合作用。糊精粘性較大，用量較多時宜選用乙醇為潤濕劑，以免顆粒過硬。應注意糊精對某些**的含量測定有干擾，也不宜用作速溶片的填充劑。糊精在**檢測中影響**提取以至干擾其含量測定，故在有效成分含量較低的**制劑中應慎重使用。

4、乳糖：乳糖是一種優良的片劑填充劑，制成的片劑光潔、美觀，硬度適宜，釋放**較快，較少影響主藥的含量測定，久貯不延長片劑的崩解時限，尤其適用于引濕性**。由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的結晶乳糖(即α-含水乳糖)，乳糖易溶于水、無引濕性，具良好的流動性、可壓性，性質穩定，可與大多數**配伍。由噴霧干燥法制得的乳糖為非結晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。乳糖作為片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑越來越廣泛地應用于國內藥品生產企業中。但其與含伯胺或仲胺的**易發生Maillard縮合反應，因此以阿司匹林、茶堿、青霉素、****為原料的**制劑應避免使用乳糖。乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7：1：1)代替。乳糖能降低戊***、安體舒通的吸收。

5、可壓性淀粉：亦稱為預膠化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的藥用輔料，英、美、日及中國藥典皆已收載，我國于1988年研制成功，現已大量供應市場。國產可壓性淀粉是部分預膠化的產品(全預膠化淀粉又稱為α-淀粉)，與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當。本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用，制成的片劑硬度、崩解性均較好，釋藥速度快，有利于生物利用度的提高，尤適于粉末直接壓片。若用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%，以免產生軟化效應。

6、微晶纖維素(MCC)：微晶纖維素可作粘合劑、崩解劑、助流劑和稀釋劑。因具吸濕性，所壓片劑有變軟和膨大的傾向，故不適用于包衣片及某些對水敏感的**。微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強的結合力，壓成的片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。微晶纖維素的價格較常用的稀釋劑如淀粉、糊精、糖粉等為高，故除非**中有特殊需要，一般不單獨用作稀釋－粘合－崩解三合劑使用，是一種多功能的輔料，**缺點是當MCC 的含水量超過 3% 時，混合及壓片過程中，有產生靜電的傾向，從而出現分離和條痕現象，此種現象可用干燥方法除去其中部分水分克服。當微晶纖維素用于濕法制顆粒時，由于它的吸水作用，即使加濕潤劑稍有過量亦不影響濕料的拌和過篩，仍能制得較均勻的顆粒，沒有結塊現象。微晶纖維素亦可直接加入用濕制法制得的干顆粒中，以增加粉粒之間的結合力，防**片現象。由于吸濕影響了粒子間氫鍵的結合力，片子會逐漸軟化，故在一段時間內溫度和濕度的變化，往往導致這類片子的硬度的變化。微晶纖維素與其他輔料的配比，對不溶性**的溶出速率，有較大的影響，微晶纖維素量越大，其溶出速率越快。微晶纖維素在咀嚼片中是較為常用的輔料，由于其較好的流動性，壓縮后較好的粘合性。不僅有助于壓片，而且微晶纖維素還具有一定的崩解作用，有助于咀嚼片在口中快速崩解。但在生產中發現，壓片過程中時有裂片發生，與使用的微晶纖維素質量不穩定有關。 

7、甘露醇：甘露醇（Mannitol） 是一種己六醇，白色針狀結晶。熔點166，相對密度1.52，1.489（20℃），沸點290-295℃（467kPa）。常用作片劑的填充劑(10%～90%)，作為片劑用賦形劑，甘露醇無吸濕性，干燥快，化學穩定性好，在口中溶解時吸熱，因而有涼爽感，同時兼具一定的甜味，在口中無砂礫感，用于**藥、**藥、抗組織胺藥以及維生素等大部分片劑。由于它無吸濕性，所以用于水份敏感的**壓片特別有價值。其顆粒型專作直接壓片的賦形劑和咀嚼片的矯味劑 。故更廣泛用于醒酒藥、口中清涼劑等咀嚼片的制造，但流動性差價格貴，常與蔗糖配合使用。其服用量過大，可能會產生輕微致瀉，用本品制粒壓片時，潤滑劑的用量要適當增加。 1g該品可溶于約5.5ml水(約18%，25℃)、 83ml醇，較多地溶于熱水，溶于吡啶和苯胺，不溶于醚。水溶液呈堿性。該品是山梨糖醇的異構化體，山梨糖醇的吸濕性很強，而該品完全沒有吸濕性。甘露醇有甜味，其甜度相當于蔗糖的70%。甘露醇清涼味甘，易溶于水，無引濕性，是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好，亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。

8、無機鹽類：主要是一些無機鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得，又稱為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用，其性質穩定，無嗅無味，微溶于水，與多種**均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對**也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類**)的吸收有干擾，此時不宜使用。

8．1硫酸鈣二水物  為白色或微黃色粉末，不溶于水，無引濕性，性質穩定，可與大多數**配伍；對油類有較強的吸收能力，并能降低**的引濕性，常作為稀釋劑和揮發油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結，不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時，濕粒干燥溫度應控制在70°C以下，以免溫度過高失去1個分子以上的結晶水后，遇水硬結。據報道，本品可干擾槲皮素的吸收。

8．2磷酸氫鈣  為白色細微粉末或晶體，呈微酸性，具良好的穩定性和流動性。磷酸鈣與其性狀相似，兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑，并有減輕**引濕性的作用。其它如氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑，尤適于含揮發油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應視藥料中含油量而定，一般為10％左右；另外，因它們堿性較強，不適合用于酸性**中

濕潤劑和粘合劑：某些**粉末本身具有黏性，只需加入適當的液體就可將其本身固有的黏性誘發出來，這時所加入的液體就稱為濕潤劑；某些**粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質，才能使其粘合起來，這時所加入的黏性物質就稱為粘合劑。

1 蒸餾水 蒸餾水是一種濕潤劑。由于物料往往對水的吸收較快。易發**粘、結塊、濕潤不均勻和干燥后顆粒發硬的現象。不易混合均勻，制成的顆粒硬度不一致，片劑易出現麻點、不易崩解。*好采用低濃度的淀粉或乙醇代替。

2 乙醇 乙醇也是一種濕潤劑。可用于遇水易于分解的**，也可用于遇水黏性太大的**。一般為30% ~70%。隨著乙醇濃度的增加，濕潤后產生的粘性降低，制得的顆粒比較松散,壓成的片劑崩解較快。中藥浸膏片常用乙醇做濕潤劑，但應注意迅速操作，以免乙醇揮發而產生強粘性團塊。

3 淀粉漿 淀粉漿是片劑中*常用的粘合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿*為常用；若物料可壓性較差，可再適當提高淀粉漿的濃度到20%，相反，也可適當降低淀粉漿的濃度。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，沖漿是將淀粉混懸于少量（ 1 ～ 1.5 倍）水中，然后根據濃度要求沖入一定量的沸水，不斷攪拌糊化而成； 煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中，在夾層容器中加熱并不斷攪拌（不宜用直火加熱，以免焦化），直至糊化。因為淀粉價廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉漿能夠制粒并滿足壓片要求的情況下，大多數選用淀粉漿這種粘合劑。

4 羥丙基甲基纖維素（HPMC） 這是一種*為常用的薄膜衣材料。一般為2% ~5 %作為粘合劑。制備HPMC水溶液時，*好先將HPMC加入到總體積1/5～l/3的熱水(80℃～90℃)中，充分分散與水化，然后在冷卻條件下，不斷攪拌，加冷水至總體積。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇與二氯甲烷的混合液。本品選用高度純凈的棉纖維素作為原料，在堿性條件下經專門醚化而制得，全過程在自動化監控下完成，不含任何動物器官和油脂等活性成分。本品為非離子型纖維素醚，外觀為白色的粉末，無嗅無味,溶于水及大多數極性有機溶劑和適當比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、無水乙醇不溶，在冷水中溶脹成澄清或微濁的膠體溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能穩定。HPMC具有熱凝膠性質，產品水溶液加熱后形成凝膠析出，冷卻后又溶解，不同規格的產品凝膠溫度不同。溶解度隨粘度而變化，粘度越低，溶解度越大，不同規格的HPMC其性質有一定差異，HPMC在水中溶解不受PH值影響。顆粒度：100目通過率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。變色溫度：180-200℃,炭化溫度：280-300℃。HPMC具有增稠能力，排鹽性、PH穩定性、保水性、尺寸穩定性、優良的成膜性以及廣泛的耐酶性、分散性和粘結性等特點。

醫藥行業：包衣材料；膜材；緩釋制劑的控速聚合物材料；穩定劑；助懸劑；片劑黏合劑；增黏劑。本品**無毒,可作食品添加劑,無熱量，對皮膚、黏膜接觸無刺激。一般認為是**的（FDA1985），每日容許攝入量25mg/kg（FAO/WHO 1985），操作時應佩帶防護用品。避免任意拋撒使粉塵飛揚造成空氣污染。避免與火源接觸，在密閉環境中應避免形成大量的粉塵，防止爆炸性危害。

5聚維酮（PVP）K30為白色至乳白色粉末，無臭或稍有特臭，無味，有吸濕性。常 用于 泡騰片及咀嚼片的制粒中。*大缺點是吸濕性強。一般為3% ~15%。在醫藥上有廣泛的應用，為國際倡導的三大藥用新輔料之一。應用*廣的是片劑、顆粒劑的粘合劑（水溶液或醇溶液）。 PVP還可用作膠囊的助流劑，眼藥的去毒劑及潤滑劑，注射劑的助溶劑，液體制劑的分散劑，酶及熱敏**的穩定劑。聚維酮還可與碘合成PVP-I**殺菌劑。在隱形眼鏡中，PVP作為接觸眼鏡的成份，可增加其親水性。PVP在醫藥上還可用作低溫保存劑。遮光，密封，在干燥處保存。對于濕熱敏感的**，可用PVP的有機溶液（一般為乙醇溶液）制粒，既可避免水分的影響，又可在較低溫度下干燥。對疏水性**，用PVP水溶液作粘合劑，不但易于均勻濕潤，并能使疏水性**顆粒表面變為親水性，有利于**的崩解和溶出。作為粘合劑，水溶液、醇溶液或固體粉末都可應用。PVP干粉還可用作直接壓片的干燥粘合劑。3%-15%的乙醇溶液常用于對水敏感的**制粒，制成的顆粒可壓性好。5%PVP無水乙醇溶液可用于泡騰片中酸、堿混合粉末的制粒，可避免在水存在下發生化學反應。本品亦為咀嚼片的優良粘合劑。

6 羥丙基纖維素（HpC）其性狀為白色粉末，易溶于冷水，加熱至50℃發生膠化或溶脹現象；可溶于甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。一般為5% ~20 %。 做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑。

7 甲基纖維素和乙基纖維素（MC；EC） 甲基纖維素具有良好的水溶性，可形成粘稠的膠體溶液而作為粘合劑使用，但應注意：當蔗糖或電解質達一定濃度時本品會析出沉淀。乙基纖維素不溶于水，在乙醇等有機溶媒中的溶解度較大，并根據其濃度的不同產生不同強度的粘性，可用其乙醇溶液作為對水敏感的**的粘合劑，但應注意本品的粘性較強且在胃腸液中不溶解，會對片劑的崩解及**的釋放產生阻滯作用。目前，常利用乙基纖維素的這一特性，將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。2%--10%

8 羧甲基纖維素鈉（CMC—Na）羧甲基纖維素鈉(carboxymethylcellulose sodium，CMC-Na)是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機溶煤；溶于水時，*初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內部而成為透明的溶液，但需要的時間較長，*好在初步膨化和溶脹后加熱至 60℃～70℃，可大大加快其溶解過程。用作粘合劑的濃度一般為1%-2%，其粘性較強，常用于可壓性較差的**，但應注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限。

⑨其它粘合劑  5%～20%的明膠溶液溶于水形成膠槳，其粘度較大，制粒時明膠溶液應保持較高溫度，以防止膠凝，缺點是制粒物隨防置時間變硬。 適用于松散且不易制粒的**以及在水中不需崩解或延長作用時間的口含片等。 10%～25%的阿拉伯膠,此兩者屬于膠漿,應保溫使用,以防膠 凝,50%～70%的蔗糖溶液,均可用于可壓性很差的**.但應注意,這些粘合劑粘性很大,制成的片劑 較硬,稍稍過量就會造成片劑的崩解超限.

崩解劑（disintegrants）：崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質。由于它們具有很強的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結合力，使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒，實現片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。理想的崩解劑，不但能使片劑崩解成顆粒，而且能進一步分散成制粒前細粉狀。一般認為，崩解劑應有良好的吸水性能，吸水后能膨脹。(崩解劑總量一般為片重的5%～20%)。崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的輔料。除了緩（控）釋片以及某些特殊用途的片劑（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片劑中都應加入崩解劑。 崩解時限為檢查片劑質量的主要內容，快速崩解對于難溶性**的片劑更具實際意義。

一、片劑的崩解機制：1.毛細管作用　片劑具有許多毛細管和孔隙，與水接觸后水即從這些親水性通道進入片劑內部，強烈的吸水性使片劑潤滑而崩解。淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關。2.膨脹作用　崩解劑吸水后充分膨脹，自身體積顯著增大，使片劑的粘結力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在于其強大的膨脹作用。

3.產氣作用　泡騰崩解劑遇水產生氣體，借氣體的膨脹而使片劑崩解。其他機制尚有：可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解；表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性，而促進崩解；輔料中加用了相應的酶，因酶解作用而有利崩解等。

二、常用的崩解劑如下：

1、干燥淀粉  本品為*常用的崩解劑。主要用玉米淀粉，用前應在100℃～ 105℃先行干燥1小時，使含水量在8%～ 10% 之間, 用量一般為干燥粒重的5%～ 20%。 含水量在8%以下，吸水性較強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性**的片劑，但對易溶性**的崩解作用較差，這是因為易溶性**遇水溶解產生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內部，阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。淀粉用作片劑崩解劑的缺點：淀粉的可壓性不好，用量多時可影響片劑的硬度；淀粉的流動性不好，外加淀粉過多會影響顆粒的流動性。淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收，碳酸鈣能影響四環素類**的吸收。

2、羧甲基淀粉納（CMS-Na）  本品為優良的崩解劑。是一種白色無定形的粉末，具有較強的吸水性和膨脹性，具有在冷水中能較快泡漲的性質, 是性能很好的崩解劑。能吸收其干燥體積30倍的水。充分膨脹后體積可增大200-300倍(有時出現輕微的膠粘作用)。吸水后粉粒膨脹而不溶解，不形成膠體溶液，故不致阻礙水分的繼續滲入而影響藥片的進一步崩解。本品可用作不溶性**及可溶性**片劑的崩解劑，其用量一般為1%～6%，其崩解作用好；還具有良好的流動性和可壓性,可改善片劑的成形性,增加片劑的硬度.由于具有良好的潤濕性和崩解作 用,因此可加快**的溶出。可直接壓片；用量少不影響片劑的可壓性。研究及生產實踐表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明顯縮短崩解時限，增加素片硬度。在****浸膏片中, 以2%CMS-Na外加顆粒中,其片劑崩解效果為佳。在清解靈浸膏片中, 實驗認為, CMS-Na的用量以片重的8% (其工藝過程為一半內加, 一半外加) 時崩解效果為好。價格亦較低。

3、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)  本品為白色或類白色結晶性粉末，在水中不易溶解。但有很好的吸水性，這種性質大大增加了它的膨潤度（隨取代基百分比的增加而增加，膨潤度＝膨潤增加的體積*100／原來體積)。是一種良好的片劑崩解劑。另一方面它的毛糙結構與藥粉和顆粒之間有較大的鑲嵌作用，使粘性強度增加，可提高片劑的硬度和光潔度。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%(取代基占10%～15%時)，崩解后的顆粒也較細小，故而很利于**的溶出。一般用量為2%～5%。L-HPC具有崩解粘結雙重作用，對崩解差的片劑可加速其崩解和崩解后粉粒的細度，對不易成型的**，可促進其成型和提高藥片的硬度，還能使片劑快速崩解。其崩解度不受時間的影響。

   以淀粉和糊精為填充劑,比較不同崩解劑的崩解性實驗結果表明,淀粉的粘合性差,崩解劑的加入使片劑的壓縮成形性降低,崩解性能無較大改變;糊精的粘合性很強,崩解劑的加入不影響片劑的壓縮成形性,而崩解作用明顯,隨崩解劑加入量的增加,崩解時間明顯下降。其中吸水膨脹性較強的交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。其他纖維素衍生物，如羧甲基纖維素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纖維素鈉崩解作用好；羧甲基纖維素鈣亦有良好的崩解作用。

4、泡騰崩解劑  這是很有效的崩解劑、*常用的是由碳酸氫鈉和枸櫞酸或酒石酸組成，它們遇水時產生二氧化碳氣體．使片劑迅速崩解。為了避免NaHCO3與酸直接接觸,增加穩定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法將NaHCO3包裹起來。泡騰崩解劑可用于溶液片等，局部作用的避孕藥也常制成泡騰片、用泡騰崩解劑制成的片劑，應妥善包裝，避免與潮氣接觸。用2%枸櫞酸和1.5% NaHCO3細粉組成的泡騰劑與5% 的干淀粉同用, 四蟲片的崩解時間較單獨分別使用5%、10% 干淀粉的崩解時間平均縮短28min、15.6min。

5、表面活性劑  此為崩解輔助劑。應用表面活性劑作崩解輔助劑, 能降低水分與**之間的界面張力,能增加**的潤濕性，促進水分透入、使片劑容易崩解。常用的表面活性劑，如吐溫-80、溴化十六烷基**銨、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸磺酸鈉等。用量一般為0.2％。表面活性劑的使用方法：溶解于黏合劑內；與崩解劑混合后，加于顆粒中；制成醇溶液噴在干顆粒上。以第三種方法*能縮短崩解時間。單獨使用表面活性劑崩解效果不好，必須與干燥淀粉等混合使用。按顆粒總量中加入0. 25%的吐溫- 80 與5%、10%的干淀粉使用, 復方蠶蛹片的崩解時間大為縮短。

6、交聯聚維酮 PVPP:交聯聚維酮是白色、流動性良好的粉末；在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹但不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優越。其用量一般為1%～4%

7、交聯羧甲基纖維素鈉CCNa：交聯羧甲基纖維素鈉，不溶于水，但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用；當與羧甲基淀粉鈉合用時，崩解效果更好，但與干淀粉合用時崩解作用會降低。用量可為0.5%.

8、二氧化硅：用作藥品制劑的一種新型輔料，主要用作潤滑劑、抗粘劑、助流劑。是一種高純度、流動性很好的白色粉末。在片劑制作過程中是極好的流動促進劑，可以極大地改善顆粒流動性,提高松密度，使制得的片劑硬度增加，崩解時限縮短，從而提高**溶出速度。由于大多數中成藥的浸膏有潮濕，吸濕的特性，而微粉硅膠具有吸附水分，促進流動的特性，也非常適合在膠囊等**中使用。特別適宜油類、浸膏類**的制粒。制成的顆粒具有很好的流動性和可壓性，在直接壓片中用作助流劑，還可作為助濾劑，澄清劑，以及液體制劑的助懸劑，增稠劑，一般藥用沒什么副作用。

三、崩解劑的使用方法如下：

(1) 與**粉料混合在一起制成顆粒(內加法)。崩解作用起自顆粒的內部，使顆粒全部崩解。但由于崩解劑包于顆粒內，與水接觸較遲緩，且淀粉等在制粒過程中已接觸溫和熱，因此，崩解作用較弱。(2) 與已干燥的顆粒混合后壓片(外加法)。此法雖然片劑的崩解速度較快，但其崩解作用主要發生在顆粒與顆粒之間，崩解后往往呈顆粒狀態而不呈細粉狀。(3) 一部分與**粉料混合在一起制成顆粒，另一部分加在已干燥的顆粒中，混勻壓片(內、外加法)。此種方法可克服上述兩種方法的缺點，是較為理想的力法。至于在制粒時和壓片時加入崩解劑的數量，可按具體品種而定， 通常內加崩解劑量占崩解劑總量的75%～50%，外加崩解劑量占崩解劑總量的25%～50%，一般加入比例為內加3份，外加1份。

崩解速度：外加法》內、外加法》內加法  溶出速度：內、外加法》內加法》外加法

潤滑劑：在藥劑學中，潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和（狹義）潤滑劑的總稱，其中： ① 助流劑 （ Glidants ）是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質； ② 抗粘劑 （ Antiadherent ）是防止物料粘著于沖頭表面的物質； ③ （狹義）潤滑劑 是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質，這是真正意義上的潤滑劑。因此，一種理想的潤滑劑應該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。 潤滑劑以增加顆(或粉)粒的流動性，減少顆(或粉)粒與沖模之間的摩擦力，以利于將片劑推出模孔，使片劑的劑量淮確，片面光潔美觀， 減少重量差異 保證壓片操作的順利進行以及片劑表面光潔。 保證壓片時應力分布均勻，防止裂片等。 潤滑劑的作用機制  1改善粒子表面的靜電分布；  2改善粒子表面的粗糙度； 3氣體的選擇性吸附； 4 減弱粒子間的范德華力；

生產中常用的潤滑劑如下：

（一）水不溶性潤滑劑

1、硬脂酸鎂  本品為白色細膩輕松粉末，比重大，有良好的附著性，與顆粒混合后分布均勻而不易分離，壓片后片面光滑美觀，為*常用的疏水性潤滑劑。本品潤滑性強，抗粘附性好，助流性差，常與其他潤滑劑配合使用。用量一般為0.1%～1%，用量過大時，由于其疏水性，會造成片劑的崩解(或溶出)遲緩或產生裂片，應用這種疏水性潤滑劑時，可同時加入適量表面活性劑如十二烷基硫酸鈉以克服之。另外，本品不宜用于乙酸水楊酸、某些*****及多數有機堿鹽類**的片劑。

2、滑石粉  本品為白色或灰白色結晶性粉末。比重大、抗粘附性與助流性良好、但附著性及潤滑性較差。主要作為助流劑使用，它可將顆粒表面的凹陷處填滿補平，減低顆粒表面的粗糙性，從前達到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動性的目的(但應注意：由于壓片過程中的機械震動，會使之與顆粒相分離)，常用量一般為0.1%～3%，*多不要超過5%。 有人實驗證明滑石粉對硬脂酸鎂的潤滑作用有干擾，所以*好不要同用，滑石粉為親水性物質．不妨礙片劑崩解。

3、氫化植物油  本品是經過精制、漂白、脫色及除臭的氫化植物油，潤滑性能好。也可以以噴霧干燥法制得，是一種潤滑性能良好的潤滑劑（在片劑和膠囊劑中作潤滑劑）。應用時，將其溶于輕質液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴干顆粒上，以利于均勻分布，常與滑石粉混用。(若以己烷為溶劑，可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷)。

4、高熔點蠟  本品常用濃度為3％—5％．潤滑性很好，抗粘附性不好，無助流性。

5、硬脂酸  本品常用濃度為1%-5%，潤滑性好，抗粘附性不好、無助流性。

（二）水溶性潤滑劑

由于疏水性潤滑劑對片劑的崩解及**的溶出有一定的影響．同時為了滿足制備水溶性片劑如口含片、泡騰片等的要求，需選用水溶性或親水性的潤滑劑。

1、聚乙二醇（PEG）本品為水溶性，溶解后可得到澄明溶液，與其他潤滑劑相比粉粒較小。常用PEG4000與PEG6000(皆可溶于水)。制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液

2、十二烷基硫酸鎂 本品為水溶性表面活性劑，具有良好的潤滑作用。為目前正在開發的新型水溶性潤滑劑。

另外，微粉硅膠常用作片劑的助流劑， 促進物料的流動性，特別是壓全粉末片時。其性狀為輕質白色無水粉末，無臭無味，比表面積大，常用量為0.1%～0.3%，但因其價格較貴，在國內的應用尚不夠廣泛。 另外，白炭黑(微分硅膠)、氫氧化鋁凝膠粉助流劑。白炭黑對**有較大的附著性, 主要用于全粉末直接壓片的助流劑, 助流效果很好; 氫氧化鋁凝膠粉和原輔料混合后能以無數小球分布于原輔料周圍而起助流作用。以氣相白炭黑對藥粉的助流作用*強, 其次是沉淀炭黑, 再次是氫氧化鋁

除了上述四大輔料以外，片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀，但無論加入何種輔料，都應符合藥用的要求，都不能與主藥發生反應，也不應妨礙主藥的溶出和吸收。因此，應當根據主藥的理化性質和生物學性質，結合具體的生產工藝，通過體內外實驗，選用適當的輔料。

其它輔料

（一）著色劑

片劑中常加入著色劑以改善外觀和便于識別。著色劑以輕淡優美的顏色為*好，因為色深易出現色斑。使用的色素包括天然色素和合成染料，均應無毒、穩定。合成色素應限于我國衛生部門允許使用者，可溶性色素雖能形成均衡的色澤，但在干燥過程中，某些染料有向顆粒表面遷移的傾向，致使片劑帶有色斑，以使用不溶性色素較好。

（二）芳香劑和甜味劑

主要用于口含片及咀嚼片。常用的芳香劑有芳香油等，可將其醇溶液噴入顆粒中或先與滑石粉等混勻后再加入。甜味劑一般不需另加，可在稀釋劑選擇時一并考慮，必要時可加入甜菊甙或阿斯巴坦甜味劑等——本文來自醫藥社區『www.pharmst.cn』原帖地址：http://www.pharmst.cn/viewthread.php?tid=46399&fromuid=21942